Аналоги мази Индометацин: российские и зарубежные заменители

Мазь Индометацин – обезболивающий, противовоспалительный и противоотечный препарат для наружного применения.

Описание препарата

Независимо от аргументов и информации, приведенных в этом материале, помните – индометацин софарама применяется только по врачебному назначению, либо после предварительного согласования с доктором. Лекарственное средство принадлежит к группе НПВС. По химическому составу – продукт, синтезированный из уксусной кислоты.

Медикамент характеризуется выраженным обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Перечисленные свойства достигаются за счет ряда биохимических процессов:

  • подавление репликации вторичной полиненасыщенной арахидоновой кислоты;
  • угнетение циклооксигеназы ферментов.
Описание препарата

Препарат нивелирует болевой синдром, локализующийся в области суставов, прилегающих мягких тканях, а также препятствует продуцированию бесцветных кровяных пластин. Лекарственная форма, введенная парентерально, способствует устранению суставных воспалений, увеличению динамики и амплитуды движений, исключает мышечную скованность.

  1. Недельного терапевтического курса с данным лекарством достаточно для выработки у пациента противовоспалительного эффекта.
  2. Локальное поверхностное воздействие способствует уменьшению отечностей, устранению болевого синдрома, эритемы.

Для лучшего понимания того, каким образом достигается лечебный эффект, следует подробнее остановиться на фармакологических особенностях медикамента.

Клинико-фармакологическая группа

Индометацин софарма – один из лучших представителей самой востребованной в медицине клинико-фармакологической группы НПВП (противовоспалительных препаратов нестероидного типа, они же НПВС). Эти средства получили широкое распространение в клинической практике.

Описание препарата

Подавление синтеза простагландинов помимо лечебного эффекта обуславливает и одну из главных проблем противовоспалительных средств – повреждение двенадцатиперстной кишки, слизистой желудка. Продолжительная терапия предполагает постоянное наблюдение у лечащего врача.

Фармакологическое действие

Производная индолуксусной кислоты препятствует тромбоцитной агрегации, нивелирует активность воспалительных маркеров. Антиагрегационный, анальгетический и противовоспалительный эффект достигается за счет ряда биохимических реакций:

  • подавляет циклооксигеназу (1 и 2);
  • сокращает концентрацию простагландинов, локализующихся не только в зонах с активными воспалениями, но и в абсолютно здоровых тканевых структурах;
  • препятствует естественному метаболизму арахидоновой кислоты;
  • декупелирует окислительное фосфорилирование;
  • нивелирует интенсивность агрегации тромбоцитов.
Описание препарата

За счет перечисленных процессов мазь индометацин софарма помогает справиться с болезненными ощущениями, характерными для ревматических недугов. Она не позволяет воспалительной реакции переходить в экссудативную и пролиферативную фазы. Линимент абсорбируется сквозь эпителий и накапливается в дерме, синовиальной жидкости.

Форма выпуска и состав

В зависимости от особенностей применения индаметацина софарма, лекарственный состав выпускается в нескольких формах. Особой популярностью пользуются:

  • наружная мазь для локальной обработки (10%) – желтоватого оттенка гомогенная субстанция средней густоты со специфическим запахом – поставляется в 40 г тубах из алюминия, коробки картонные;
  • ректальные суппозитории – бело-желтые торпедовидные формы, с однородным срезом, абсолютно гладкие – в 1 контурной упаковке содержится 6 суппозиториев, каждая упакована в картонную пачку;
  • таблетки – выпуклые, круглой формы, светло-коричневые с растворимой оболочкой – в 1 пластиковом блистере находится 30 таблеток. Каждая коробка содержит 1 блистер.

В каждом препарате главным действующим веществом выступает индометацин разной концентрации. А вот дополнительные компоненты существенно отличаются.

Описание препарата
  1. В линименте это: желтый пчелиный воск, ланолин, экстракт лаванды, вазелин и т.п.
  2. В суппозитории: витепсол, а также несколько жиром типа Эстарам твердого типа.
  3. Для таблеток: лактозы моногидрат, титана диоксид, экстракт клещевины, макрогол-400, стеарат магния.

Предназначены эти ингредиенты для быстрого проникновения в ткани, растворения в кишечнике, и т.п.

Для чего применяется Изопринозин?

Индометацин по инструкции назначают в следующих ситуациях:

  1. Наружное применение: суставной синдром при обострении подагры и ревматизме, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит, псориатический артрит, боли в позвоночнике, остеоартроз, остеохондроз с корешковым синдромом, радикулит, невралгия, миалгия, воспалительное поражение сухожилий и связок, ишиас, бурсит, люмбаго; посттравматическое воспаление мягких тканей и суставов; боли в мышцах ревматического и неревматического генеза.
  2. Системное применение: суставный синдром (остеоартроз, ревматоидный артрит, подагра, анкилозирующий спондилит), невралгии, боли в позвоночнике, травматическое воспаление суставов и мягких тканей, миалгии, ревматизм, диффузные заболевания соединительной ткани, инфекционно-воспалительные болезни ЛОР-органов, простатит.
  3. Местное применение: ингибирование миоза при оперативном вмешательстве, профилактика воспалительных процессов после хирургических операций на переднем сегменте глаза и по поводу катаракты.

Что касается Индометацина в гинекологии, то его используют в комплексном лечении аднексита, болезненных менструаций и цистита.

Состав

Главное действующее вещество мази – индометацин. Кроме того, в ее состав входят дополнительные компоненты:

  1. Димексид. Обезболивающее вещество, обладающее противомикробным действием.
  2. Вода очищенная. Придает средству правильную консистенцию.
  3. Троламин. Вещество, регулирующее рН и создающий мягкое основание препарата.
  4. Нипагин. Консервант.
  5. Полиэтиленоксид. Связующее вещество.
Состав

  • Как приготовить камбалу в духовке
  • Воспаление слизистой языка
  • Корень имбиря — как употреблять в домашних условиях. Полезные свойства и противопоказания корня имбиря

Взаимодействие

Антиагрегационное, обезболивающее, противовоспалительное, жаропонижающее.

Пищеварительная система:

  • метеоризм;
  • тошнота/рвота;
  • кровотечения ЖКТ;
  • анорексия;
  • желтуха;
  • неприятные или болевые ощущения в животе;
  • гастрит;
  • запор/диарея;
  • перфорации ЖКТ;
  • эрозивно-язвенные поражения ЖКТ;
  • стоматит;
  • стриктуры кишечника;
  • кровотечение из дивертикула или сигмовидной кишки;
  • гепатит.

Сердечно-сосудистая система:

  • гематурия;
  • отеки;
  • сердечная недостаточность (застойная);
  • повышение АД;
  • пальпитация;
  • тахикардия;
  • артериальная гипотензия;
  • боли в груди;
  • аритмия.

Система кроветворения:

  • петехии;
  • лейкопения;
  • экхимозы;
  • тромбоцитопения;
  • ДВС синдром;
  • пурпура;
  • апластическая/гемолитическая анемия.
Взаимодействие

Органы чувств:

  • глухота;
  • расстройство зрительного восприятия;
  • нарушение слуха;
  • диплопия;
  • тиннит;
  • периорбитальные боли.

Обмен веществ:

  • гиперкалиемия;
  • глюкозурия;
  • гипергликемия.

Прочие:

  • гинекомастия;
  • вагинальное кровотечение;
  • гипергидроз;
  • приливы;
  • носовое кровотечение;
  • напряженность/увеличение молочных желез.

Сочетаемое применение Метотрексата, препаратов литияи Дигоксина увеличивает их сывороточные концентрации, что может стать причиной усиления их токсичности.

Параллельно принимаемые этанолсодержащиепрепараты, глюкокортикоиды, Колхицини кортикотропинповышают возможность возникновения кровотечений ЖКТ.

Совместное назначение с лечебными средствами, включающими Парацетамол, увеличивает риск нефротоксичности.

Комбинаторное лечение с Инсулином и прочими гипогликемическими препаратами усиливает их действие.

Одновременное применение с непрямыми антиагрегантами, антикоагулянтамии тромболитикамиусиливает их эффекты, что увеличивает возможность развития кровотечений.

Совместно принимаемые препараты золотаи Циклоспорин повышают нефротоксичность(скорее всего, за счет угнетения в почках синтеза простагландинов).

Параллельный прием с калийсберегающими диуретикамипонижает их эффекты и, как следствие, увеличивает риск формирования гиперкалиемии.

Взаимодействие

Сочетаемая терапия с использованием цефамандола, пликамицина, цефаперазона, вальпроевой кислоты, цефотетана увеличивает опасность возникновения кровотеченийи повышает частоту формирования гипопротромбинемий.

Одновременный прием гипотензивныхи урикозурическихлечебных средств приводит к уменьшению их эффективности.

При совместном применении эстрогенов, глюкокортикоидови прочих НПВСнаблюдается увеличение присущих им побочных эффектов.

Колестирамини антацидныесредства понижают абсорбцию индометацина.

Комбинаторное применение с зидовудиномможет стать причиной увеличения его токсичности (из-за угнетения метаболизма).

Параллельный прием миелотоксичныхлечебных препаратов увеличивает проявления их гематотоксичности.

Отечественные и зарубежные аналоги

Аналоги, содержащие в своем составе индометацин:

Наименование Биодоступность, % Время достижения максимальной концентрации, ч. Формы выпуска Дозировка Детям При беременности
Метиндол 90-98 2 таблетки 1-2 табл./сутки Запрещен Не рекомендуется
Индовазин гель 3-4 раза в сутки по 4-5 см. геля. С 14 лет Нельзя в последние три месяца
Индотард При в/в введении до 100%, ректально до 90%, при приеме внутрь 70-80 %. В/В – 5-10 минут;

Суппозитории – 1 час;

Пероральный прием – 2-3 часа.

Суппозитории ректальные, капсулы, драже, таблетки, раствор для инъекций Таблетки – 2/3 раза в сутки;

в/м – 60 мг/сутки на 1-2 инъекции;

рктально по 50 мг, поделенные на 3 раза или единоразово 100 мг. вечером.

Возможно сочетание разных форм при острых фазах заболевания.

С 14 лет Запрещен
Индобене капсулы – 90-98, таблетки- 90,

раствор – 100,

супппозитории – более 70, гель, крем – 13-15.

Капсулы, таблетки – 2-3 часа, инъекции – 5-10 минут, свечи – в течение – 30 мин. – 1 часа. Капсулы, драже, таблетки, суппозитории ректальные, раствор для инъекций, гель, крем Внутрь по 25 мг. 2-3 раза в день. Для таблеток ретард показан прием 1-2 раза в день по 75 мг.

Внутримышечно – по 60-120 мг. препарата за 1-2 инъекции. Свечи – 1 шт./2 раза в день.

С 14 лет Не рекомендован к применению
Индовис ЕС Уколы – 99,

таблетки пролонг. – 90, свечи – 80-90, обычные драже, табл, капс. – 90-98.

При пероральном приеме – 2 ч. Инъекции в течение нескольких минут. Ректально Таблетки пролонгированного действия, драже, гель, таблетки в оболочке, суппозитории ректальные, капсулы, мазь Суппозитории – двукратный суточный прием по 1 шт.

В/м – 1-2 инъекции по 60 мг. в течение 1-2 недель.

Форма таблеток ретард – суточная доза 75 мг. на 1-2 приема.

Обычные капсулы, драже и табл. в 2-3 приема по 25 мг. В случае необходимости доза может быть увеличена в два раза.

С 14 лет Противопоказан
Метиндол-Ретард Табл. пролонг. действия – 90, суппозитории – 80-90, уколы – 99, капсулы, обычн. таблетки, драже – 90-98. При приеме внутрь – 2 ч.

При ректальном введении и инъекция происходит быстрое всасывание лекарственного вещества – индометацина.

Капсулы, мазь, драже, табл, гель. таблетки пролонгированного действия, ректальные свечи, лекарственный раствор для инъекций. Инъекции дважды в сутки по 60 мг.

Внутрь по 25-50 мг/2-3 раза в день.

Свечи – по 1 шт./сутки.

Форма ретард – 75 мг./1-2 раза.

С 14 лет Запрещен
Индометацин-Акри 13-15 Не установлено Мазь 10% До 3-4 нанесений в день на пораженные участки. Поверх накладываются повязки. С 1 года. В третьем триместре с осторожностью – не наносить лекарство в большом объеме и на слишком большие площади.

Если индометацин, как активный компонент данных препаратов вызывает аллергические реакции или побочные эффекты, то его можно заменить аналогами по действию из следующего списка:

  • Ибупрофен. В продаже можно найти в виде капсул, сиропа, суппозиториев, мази, таблеток, геля. Производится на территории Украины, Беларуси, Сербии. Преарат анальгезирующего, противовоспалительного, жаропонижающего действия.
  • Бутадион. В твердой форме и в виде мази. Российский продукт фармацевтического рынка применяется для обезболивания и устранения воспалительного процесса.
  • Диклофенак. В терапии болей могут быть применены такие формы, как таблетки ретард, обычные, свечи для ректального введения, мазь, уколы, гель. Выпускается несколькими производителями, которые зарегистрированы в Украине, Румынии, России и Нидерландах. Нашел широкое применение в борьбе с симптомами и осложнениями дегенеративных изменений опорно-двигательного аппарата.

Противопоказания и ограничения к использованию

Существует ряд противопоказаний и ограничений к применению Индометацина. Нежелательно использовать препарат при наличии:

  • язвенной болезни желудка;
  • внутренних кровотечений;
  • артериальной гипертензии;
  • цирроза печени;
  • бронхиальной астмы;
  • заболеваний зрительного нерва;
  • гемофилии;
  • печёночной и почечной недостаточности;
  • снижения слуха;
  • геморроя;
  • проктита;
  • тяжёлых форм панкреатита;
  • патологии вестибулярного аппарата;
  • повышенной чувствительности к нестероидным противовоспалительным средствам;
  • депрессивного состояния;
  • дефицита глюкозы;
  • нарушения цветовой гаммы зрения;
  • эпилепсии;
  • болезни Паркинсона;
  • тромбоцитопении.

Запрещено использовать препарат в лечении детей, подростков и людей пожилого возраста.

Индометацин и беременность

Особое внимание стоит уделить применению свечей Индометацин в периоды беременности и лактации.

  1. На поздних сроках необходимо отказаться от лечения этим препаратом.
  2. В 1 и 2 триместрах допустимо использование Индометацина только в случаях крайней необходимости.
  3. Во время терапии гинекологических заболеваний Индометацином требуется прекратить грудное вскармливание и перевести новорождённого на искусственное питание.

Взаимодействие с иными препаратами

Особой осторожности требует одновременное использование Индометацина с другими препаратами, такими как:

  • Аспирин;
  • Парацетамол;
  • Цефоперазон — существует опасность возникновения тромбов;
  • лекарства, в составе которых присутствуют глюкокортикостероиды, дифлунизал, этанол, колхицин — могут вызвать осложнения болезней ЖКТ и кровотечения;
  • диуретики и гипотензивные препараты — Индометацин снижает их эффективность.

Нельзя в период лечения Индометацином заниматься деятельностью, связанной с повышенным вниманием (вождение автомобиля и управление разными механизмами).

Лекарственное взаимодействие

Возможные нежелательные реакции взаимодействия при одновременном применении с индометацином:

  1. Парацетамол – риск развития нефротоксических эффектов;
  2. Препараты золота и циклоспорин – увеличение нефротоксичности индометацина;
  3. Вальпроевая кислота, цефоперазон и цефамандол – опасность кровотечений, вероятность развития гипопротромбинемии;
  4. Глюкокортикостероиды, колхицин и этанол – риск развития гастроинтестинальных осложнений, сопровождаемых кровотечениями.

Также следует иметь в виду, что индометацин:

  1. Потенцирует токсическое действие зидовудина;
  2. Усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины;
  3. Усиливает действие антиагрегантов, непрямых антикоагулянтов и фибринолитиков;
  4. Усиливает побочные эффекты эстрогенов, минералокортикостероидов, других НПВС;
  5. Увеличивает концентрацию в крови пенициллинов, препаратов лития, дигоксина и метотрексата;
  6. Снижает эффективность мочегонных средств (салуретиков), урикозурических и гипотензивных препаратов.

Фармакология

Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), снижает синтез ПГ, обусловливающих в очаге воспаления развитие боли, повышение температуры и увеличение тканевой проницаемости. Оказывает антиагрегантное действие.

Вызывает ослабление или исчезновение болевого синдрома ревматического и неревматического характера (в т.ч. при болях в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений; при воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны).

После приема внутрь однократной дозы 25 или 50 мг быстро абсорбируется, Tmax — около 2 ч; при ректальном использовании скорость абсорбции выше. При приеме внутрь биодоступность составляет 90–98%, при ректальном применении несколько меньше — 80–90%, что, вероятно, обусловлено недостаточным для обеспечения полной абсорбции временем удержания суппозитория (менее 1 ч).

Связывание с белками плазмы — 90–98%. T1/2 — 4–9 ч. При ежедневном приеме 25 или 50 мг индометацина трижды в день равновесная концентрация в среднем в 1,4 раза превышает концентрацию после однократной дозы. Биотрансформируется в основном в печени. В плазме крови находится в виде неизмененного вещества и дезметил-, дезбензоил- и дезметил-дезбензоилметаболитов, присутствующих в неконъюгированной форме.

При инстилляции глазных капель проникает в переднюю камеру глаза. После однократной инстилляции определяется во влаге передней камеры в течение нескольких часов.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В 81-недельном исследовании хронической токсичности у крыс при применении внутрь в дозах до 1 мг/кг/сут канцерогенного эффекта не обнаружено. В исследованиях канцерогенности у крыс (период исследования — 73–110 нед) и у мышей (период исследования — 62–88 нед) при дозах до 1,5 мг/кг/сут индометацин вызывал неопластические или гиперпластические изменения.

Не выявлено мутагенноcти индометацина в ряде бактериальных тестов in vitro (тест Эймса, тест с с/без метаболической активации) и в серии тестов in vivo, включая тест на сцепленные с полом рецессивные летали Drosophyla, микроядерный тест у мышей.

В исследованиях репродукции, в т.ч. в двух поколениях, при уровне доз до 0,5 мг/кг/сут индометацин не оказывал влияния на фертильность у мышей и у крыс.

Особые указания

В некоторых случаях требуется изменение суточной дозы или отказ от использования медикамента.

При беременности и кормлении грудью

Действующее вещество преодолевает плацентарный барьер, попадая в организм плода. Поэтому таблетки не рекомендуется принимать в период беременности. В список противопоказаний входит и лактация.

В детском возрасте

Препарат не назначают детям и подростками младше 14 лет.

В пожилом возрасте

Пациенты старше 60 лет должны принимать препарат под постоянным контролем врача.

При нарушениях функции печени

Индометацин не назначают людям, имеющим тяжелые заболевания печени.

При нарушениях функции почек

Препарат не рекомендуется применять при острой почечной недостаточности.

Особые указания

Осторожного применения индометацина требуют пожилые лица, пациенты с сердечной недостаточностью, патологиями ЖКТ, печени/почек, диспепсией, эпилепсией, артериальной гипертонией, паркинсонизмом, а также больные после серьезных хирургических операций.

  • На всем этапе проведения лечения пероральными и ректальными формами препарата следует следить за картиной крови и функциональностью печени/почек.
  • Не рекомендуют параллельное применение с дифлунизалом и прочими НПВС.
  • При сочетаемом применении с препаратами лития необходимо брать во внимание на возможность появления симптоматики его токсического действия.
  • Существует значительный риск развития осложнений со стороны ЖКТ (кровотечения, язвенные/эрозивные поражения и пр.), связанный с применением препаратов группы НПВС, включая таблетки индометацин, от чего их прием лучше совмещать с приемом пищи.
  • Назначать свечи при простатите можно только в случае отсутствия повреждений прямой кишки.

Необходимо в точности объяснить пациентке, как применять свечи в гинекологии (например, при дисменорее). Свечи с индометацином в гинекологии назначают ректально (в прямую кишку).

Гель и мазь можно наносить только на механически неповрежденные участки кожных покровов, а также избегать попадания этих лекарственных форм на слизистые оболочки и в глаза.